达沙替尼Sprycel(Dasatinib)膜衣锭是白血病之口服药品,用于治疗对先前Imatinib治疗有抗药性或无耐受性之慢性期、加速期或急性期慢性骨髓性白血病(Chronic Myelogenous Leukemia, CML)成人患者;Sprycel也适用于对先前imatinib治疗有抗药性或无耐受性、费城染色体呈 阳性之急性淋巴性白血病(Ph+ALL)成人患者。Sprycel为多种酪胺酸激酶之抑制剂 (multikinase inhibitor),可抑制imatinib mesylate敏感型或抵抗型的慢性骨髓性白血病与急性淋巴型白血病;对于先前曾使用imatinib但已出现抗药性或无耐受性的骨髓性白血病患者,Sprycel可做为二线治疗选择。
达沙替尼可抑制CML和ALL细胞系中过度表达的BCR-ABL活性,且可以克服由BCR-ABL激酶结构域突变引起的格列卫耐药性,同时抑制,包括c-KIT、SRC家族激酶(LYN,HCK)和多药抗性基因过表达在内的、替代信号传导途径的激活。
达沙替尼是2011年在我国获批上市的,达沙替尼片可分为20mg*60片和50mg*60片两种规格。在我国,20mg*60片包装的零售价为4000$左右,50mg*60片包装的零售价为8000$左右。印度版达沙替尼(施达赛)售价较便宜,其中50mg*60片售价约1500$,70mg*60片售价约2000$。
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参考资料: FDA说明书更新于2024年7月31日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021986
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